Polo样激酶1(polo-like kinase 1,PLK1)是一类广泛存在的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,其结构和功能高度保守。PLK1在肿瘤的发生及发展中起重要作用,使其成为肿瘤治疗的重要靶点。目前,已发现的PLK1小分子抑制剂有几十种,通过不同分子机制抑制PLK1功能,进而产生肿瘤抑制作用。本文针对PLK1小分子抑制剂在肿瘤治疗中的研究进展作一综述。