基于Musca domestica cecropin的抗肿瘤小分子衍生肽筛选及构效关系解析

作者：邓蕊; 曾佳利; 卢雪梅

来源：中国生物工程杂志, 2021, 41(11): 14-22.

DOI：10.13523/j.cb.2105028

• 抗菌肽
• 家蝇天蚕素
• 抗肿瘤活性筛选
• 构效关系

目的:分析家蝇抗菌肽(Musca domestica cecropin,Mdc)的结构,并对其衍生肽的抗肿瘤活性进行筛选,以期找到高效、经济的抗肿瘤候选小分子肽。方法:采用生物信息学相关软件对抗菌肽Mdc的理化性质和二级结构等进行分析; MTT法测定小分子衍生肽对10种不同肿瘤细胞株的抑制作用,并测定Mdc和衍生肽对正常细胞的毒性作用;溶血实验检测Mdc和衍生肽的溶血性。结果:在抗菌肽Mdc结构分析的基础上,设计了5种衍生肽M1-6、M1-7、M1-8、M9-21、M27-39; MTT结果显示5种衍生肽对特定肿瘤细胞株具有不同程度的抑制作用,但对正常细胞无明显细胞毒性;并且5种衍生肽在一定浓度范围内无溶血现象。结论:成功筛选出了具有相应抗肿瘤活性的小分子肽,其中M27-39、M1-8和M1-7有望成为有前途的抗肿瘤候选小分子肽。

• 单位
  广东药科大学