银线草醇F:一种新结构类型HIV-1逆转录酶RNaseH活性抑制剂

作者：杨颖; 曹颖莉; 刘海洋; 严欢; 郭颖

来源：药学学报, 2012, (08): 1011-1016.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2012.08.006

• 银线草醇F
• 乌药烷型二聚倍半萜类化合物
• HIV-1
• 逆转录酶
• RNaseH抑制剂 shizukaol F
• lindenane disesquiterpenoid
• reverse transcriptase
• RNase H inhibitor

乌药烷型二聚倍半萜类化合物银线草醇F具有抑制HIV-1复制活性,为研究该化合物的作用机制,应用实时荧光定量PCR法、ELISA法及荧光测定法分别测定化合物对HIV-1逆转录进程、逆转录酶RNA-依赖DNA聚合酶活性以及RNase H活性的影响。结果显示,银线草醇F抑制HIV-1逆转录产物LTR/Gag生成,IC50为9.11μmol·L 1,与HIV-1活病毒感染实验结果 (6.12μmol·L 1)一致;该化合物特异性抑制RNase H的活性,IC50为26.4μmol·L 1;对逆转录酶的RNA-依赖DNA聚合酶活性无显著影响。银线草醇F是一个作用于RNase H的具有新结构类型的HIV-...

• 单位
  药物研究所; 北京协和医学院; 中国科学院昆明植物研究所; 中国医学科学院; 植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室; 天然药物活性物质与功能国家重点实验室