反应性活性中间体的发现对中药中呋喃类成分致肝毒性研究的启示

作者：吴梓田; 李会军^*

来源：药物生物技术, 2020, 27(02): 160-164.

DOI：10.19526/j.cnki.1005-8915.20200214

• 肝脏
• 药物代谢
• 药物性肝损伤
• 反应性活性中间体
• 呋喃类成分
• 中药

肝脏是人体内药物代谢的最主要器官。临床治疗剂量的药物进入肝脏代谢后,由于其结构本身带有特殊官能团而生成潜在的毒性代谢物,而由药物本身或其代谢产物引起的肝损害是药物性肝损伤(Druginduced liver injury,DILI)的形成原因之一。呋喃类化合物因其特有的呋喃环结构在药物开发与筛选过程中被认定为一类具有"警戒结构"的危险品,其毒性的产生与反应性活性中间体(Reactive intermediates)的生成密切相关。反应性活性中间体的发现对于揭示化合物致毒性的机制有着至关重要的作用,在药物早期开发与筛选过程中的毒理学评估意义重大。因此本文综述了用于评估反应性活性中间体形成的方法;反应性活性中间体诱导肝毒性的机制;与反应性活性中间体生成相关的中药及其致肝毒性的呋喃类成分。

• 单位
  中国药科大学; 天然药物活性组分与药效国家重点实验室