川芎嗪(TMP)是从传统中药川芎的根茎中提取的一种生物碱,化学名为四甲基吡嗪,是川芎的主要活性成分之一,临床中用于治疗缺血性心脑血管等疾病。但由于其生物活性较低、半衰期短等的缺点,限制了在临床上的使用。因此需要对川芎嗪进行结构修饰和改造以改善其缺点,本文旨在从药物设计与结构改造的方向,综述近年来对川芎嗪及其衍生物的研究进展。