pH依赖的溶解/沉淀法制备美洛昔康纳米混悬剂

作者：连王权; 申宝德; 沈成英; 徐方楚; 袁海龙

来源：中国医药工业杂志, 2018, 49(02): 192-197.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2018.02.012

• 美洛昔康
• 纳米混悬剂
• pH依赖的溶解/沉淀法
• 溶出度

为提高美洛昔康(1)的溶出度,采用p H依赖的溶解/沉淀法制备其纳米混悬剂。以1纳米混悬剂的平均粒径、多分散性指数(PDI)及稳定性为指标,采用单因素法优化其处方和工艺。所得最优处方和工艺为:使用泊洛沙姆407(P407)和Tween-80(T80)(1∶1,w/w)作1纳米混悬剂的稳定剂,用量与主药1的比例为1∶2(w/w);以13 000 r/min的速率高速剪切2 min。验证试验显示,3批1纳米混悬剂的平均粒径均在200 nm以内,PDI值约0.2;室温放置7 d后,平均粒径的波动在30 nm内,PDI波动在0.03以内。采用扫描电镜对其形态进行观察,结果显示1纳米混悬剂呈不规则的椭圆形小颗粒,表面光滑。体外溶出度显示,1纳米混悬剂在磷酸盐缓冲液(p H 7.4)中5 min即可溶出(91.68±3.26)%,而1粗混悬液60 min时溶出率仅为(50.45±3.13)%。结果表明将1制成纳米混悬剂后,其溶出度得到显著改善。

• 单位
  江西中医药大学药学院; 中国人民解放军空军总医院