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摘要
2012年诺贝尔化学奖颁给了Robert J.Lefkowitz和Brian K.Kobilka,基于他们在G蛋白偶联受体(G-protein-coupled receptors,GPCRs)研究领域的杰出贡献.Robert J.Lefkowitz是现代GPCRs研究的奠基人.他开创了利用放射配体研究受体功能的先河,证实了受体的存在,率先得到受体克隆,发现了G蛋白偶联受体激酶与β-arrestins介导受体的减敏与内吞,并发现了β-arrestins的信号转导功能.Brian K.Kobilka多年来坚持不懈,开创了很多GPCRs晶体学上的突破性方法,是揭示β2肾上腺素受体晶体结构的第一人,引导了近年来GPCRs受体晶体结构领域的迅猛发展.尤其令人惊叹的是,他展示了β2肾上腺素受体激活瞬间的晶体构象.本文综述了两位杰出科学家探索GPCRs的科研经历及成果,希望读者能够有所借鉴.
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