新型1,4-苯并二氮杂-5-酮衍生物的合成及抗肿瘤活性初探

作者：邓惠文; 何菱^*

来源：合成化学, 2022, 30(05): 373-379.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22001

• 1,4-苯并二氮杂■-5-酮
• 抗肿瘤活性
• 过渡金属催化合成
• 乙酰丙酮钼
• 三氟甲磺酸铜

以邻硝基苯甲酸衍生物为底物，经3步反应并在最后一步使用了乙酰丙酮钼和三氟甲磺酸铜为催化剂，共合成了8个新型的1,4-苯并二氮杂■-5-酮衍生物(4a～4h),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)表征。并测试了4a～4h对肺癌(A549)、乳腺癌(MDA-MB-231)、宫颈癌(HeLa)等3种肿瘤细胞系的抑制活性。结果表明：目标化合物对所有肿瘤细胞系均有一定的抑制活性。其中9-氯-2-(丙-1-烯-2-基)-4-(2-(噻吩-2-基)乙基)-1,2,3,4-四氢-5H-苯并[e][1,4]二氮杂-5-酮(4e)对A549的IC50可达1.7μM。而阳性对照药苯达莫司汀(Bendamustiune)和伏立诺他(SAHA)对A549没有明显的抑制作用。

• 单位
  四川大学