2-(3-氯-1-乙基-1H-吡唑-4-基)嘧啶-4-胺盐酸盐高效合成工艺研究

作者：董吉喆; 王明远; 段雨琳; 郭海涛; 胡锦阳^*

来源：广东化工, 2023, 50(03): 52-54.

• 嘧啶
• 吡唑
• 硼酸酯化反应
• Suzuki偶联
• 高通量

嘧啶和吡唑类化合物是两类重要的杂环分子，在医药，农药，材料等领域有广泛的应用。为了支持公司新药研发，本文开发了关键中间体F 2-(3-氯-1-乙基-1H-吡唑-4-基)嘧啶-4-胺盐酸盐的高效合成路线。以N-乙基-3-氨基吡唑和2-氯-4-氨基嘧啶为起始原料，主路线分别经过Sandmeyer反应，NBS亲电取代反应，硼酸酯化反应，Suzuki偶联反应和脱保护反应。本文重点对硼酸酯化反应，侧链氨基保护反应和Suzuki反应进行研究，可以高效合成目标产物。