摘要

采用纳米乳化技术改善难溶性中药姜黄素(1)的溶解性及口服吸收行为,实现原位结直肠癌的高效治疗。使用高能剪切法制备了1纳米乳,粒径为(98.79±1.08) nm,透射电镜观测结果显示其呈圆球状。经体外模拟消化后,仍有(71.03±2.93)%的1溶于水相中。进一步的离体肠吸收试验和药动学试验结果显示,纳米乳可促进1的肠道吸收,主要吸收部位为十二指肠,且呈现吸收快、消除慢的药代动力学特征,口服相对生物利用度为313.50%。在原位结直肠癌裸鼠模型中,1纳米乳口服后可有效抑制结直肠癌的肿瘤生长,剥离所得的肿瘤组织质量约为磷酸盐缓冲液处理组的23.91%,说明1纳米乳在原位结直肠癌方面具有良好的治疗前景。

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