DNA甲基化在基因表达调控、基因突变、细胞增殖、分化以及基因印迹等方面与肿瘤的发生发展有着密切的联系。抑癌基因的高甲基化和特异癌基因的低甲基化是目前肿瘤中DNA甲基化异常的主要形式。通过诱导癌基因和抑癌基因的DNA甲基化可抑制肿瘤的生长及癌基因的表达,是目前抗肿瘤治疗和诊断的新思路。本文就癌基因及抑癌基因的甲基化治疗和诊断在临床前的研究进展做一综述。