比伐卢定的聚乙二醇化修饰

作者：何燕; 邓言波; 王良友

来源：合成化学, 2013, (01): 99-102.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.2013.01.030

• 比伐卢定
• 聚乙二醇化修饰
• 多肽合成
• 抗凝活性 bivalirudin
• PEGylation
• peptide synthesis
• anticoagulation activity

将比伐卢定(BVLD)多肽链7-甘氨酸(Gly)用半胱氨酸(Cys)取代,以聚乙二醇(PEG)定点修饰巯基,采用多肽固相合成法制得[Cys]7-BVLD(2);2与mPEG-MAL(3a～3c)偶联合成了三个聚乙二醇化修饰的比伐卢定衍生物——[Cys(mPEG2000-MAL)]7-BVLD(1a),[Cys(mPEG5000-MAL)]7-BVLD(1b)和[Cys(mPEG10000-MAL)]7-BVLD(1c),其结构经MS确证。PT和TT评价结果表明,1a～1c均表现出良好的抗凝活性,尤其是1b的抗凝活性优于比伐卢定。

• 单位
  苏州大学