昼夜节律可维持机体的多种生理功能,调节机体应对外界环境变化。昼夜节律紊乱则会产生不良影响并增加患病风险。越来越多的研究表明,很多小分子调节剂可靶向作用于昼夜节律系统,高通量筛选等新技术新策略也已用于发现和研究更多新的小分子昼夜节律调节剂。本综述介绍了昼夜节律系统的基本组成,运行的分子机制以及生物钟小分子调节剂的研究进展,并阐述了各种慢性疾病与生物钟的关系,以及生物钟小分子调节剂对这些疾病的治疗潜力。