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摘要
食欲素受体拮抗剂，特别是双重食欲素受体拮抗剂（DORAs），具有良好的镇静催眠效果，是近十年来新型镇静催眠药物研发的重点方向。较为经典的DORAs类药物有阿莫伦特、苏沃雷生、莱博雷生、达利多雷生等，DORAs类药物大部分是以U型分子骨架为基础对骨架上的模块进行改造，结构改造的核心目标是提高拮抗活性，此外还包括降低亲脂性、降低酶的时间依赖性抑制、降低药物外流比、提高脑浓度及降低P-糖蛋白的易感性。
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单位河南大学; 中国人民解放军军事科学院
