卡维地洛对映体的抗心肌细胞凋亡作用

作者：刘晓颖; 杨敏; 林秋雄; 余细勇; 单志新; 郑猛; 林曙光

来源：中国临床药理学与治疗学, 2006, (09): 1035-1038.

• 卡维地洛
• 对映体
• 抗凋亡
• 心肌细胞

目的:研究卡维地洛(carvedilol)R(+)和S(-)型对映体对心肌细胞的凋亡保护作用。方法:异丙肾上腺素(ISO)2 mmol.L-1作用12 h以诱导H9C2-1心肌细胞凋亡,Hoechst 33258染色法定性凋亡细胞,AnnexinⅤ-FITC/PI双染标记细胞后以流式细胞仪测定标记率以定量凋亡率。处理组同时加入R(+)或S(-)carvedilol,分2和10μmol.L-1两个浓度组。并分别测定10μmol.L-1R(+)或S(-)carvedilol单一作用的细胞凋亡率。结果:2 mmol.L-1ISO作用12 h后H9C2-1细胞大量凋亡(P<0.01);R(+)或S(-)carvedilol+ISO组细胞凋亡率显著低于ISO组(P<0.05);与低剂量组间比较,R(+)carvedilol+ISO细胞晚期凋亡率和总凋亡率低于S(-)carvedilol+ISO,差异有显著性意义(P<0.05);高剂量S(-)carvedilol组细胞凋亡率略有升高,但显著低于S(-)Carv 10μmol.L-1+ISO组(P<0.05)。结论:ISO可诱导-H9C2-1心肌细胞凋亡,低剂量R(+)或S(-)carvedilol对此均有明显的抑制作用,并且R(+)和S(-)型carvedilol的抗心肌细胞凋亡效应间存在一定的立体选择性差异,R(+)carvedilol显示出更具潜力。

• 单位
  广东省心血管病研究所; 广东省人民医院