香草醛异噁唑衍生物的设计合成及杀菌活性

作者：刘伟童; 朱长恒; 蒋禹; 赵汗青^*

来源：化学试剂, 2023, 1-8.

DOI：10.13822/j.cnki.hxsj.2023.0677

• 香草醛
• 异噁唑
• 合成
• 杀菌活性

为了寻找结构新颖、杀菌活性更好的绿色农药。选用天然产物香草醛作为基本原料，引入五元杂环异噁唑结构，首次设计并合成了28个香草醛异噁唑类衍生物。结构经核磁共振氢谱、碳谱及高分辨质谱分析确认。测试了所有目标衍生物对烟草灰霉病菌[Botrytis cinerea]、层出镰刀菌[Fusarium proliferatum]、木贼镰刀菌[Fusarium equiseti]、玉米圆斑病菌[Bipolaris zeicola]、胶胞炭疽菌[Colletotrichum gloeosporioides]、草茎点霉菌[Phoma herbarum]6种广谱菌的杀菌活性。杀菌活性测定结果显示：在50μg/mL质量浓度下，部分化合物对6种真菌的菌丝生长均具有一定抑制作用，目标化合物4b对6种真菌的抑菌活性整体良好，对玉米圆斑病菌等3种菌的抑菌活性超过对照组百菌清；目标化合物3f对烟草灰霉病菌的抑菌活性最高，抑菌率可以达到93%。初步构效关系表明，对活性片段香草醛上的酚羟基进行乙酰化衍生，有助于提高化合物对6种病原菌的抑菌活性，为后续的生物活性研究提供了参考。

• 单位
  北京农学院