[4-(2-氯-4a,10a-二氢吩噻嗪-10-基)-丁基]-三苯基-磷鎓抑制骨肉瘤细胞的机制研究

作者：李文静; 王睿; 方雯珺; 张书文; 吴喆; 孙燕玲; 阮英; 高涛; 宁志丰^*; 刘复兴^*

来源：湖北科技学院学报(医学版), 2020, 34(04): 285-272.

DOI：10.16751/j.cnki.2095-4646.2020.04.0285

• 阳离子基团TPP
• 2-氯吩噻嗪
• 结构改造
• 抗肿瘤

目的把2-氯吩噻嗪与阳离子基团三苯基膦(TPP)进行化学结构改造,合成新的化合物后检测其抗骨肉瘤活性。方法通过吩噻嗪骨架结构与阳离子线粒体靶向基团相接后用MTT实验、平板克隆形成实验、Transwell迁移和侵袭实验、凋亡和自噬实验检测其抗骨肉瘤活性。结果我们成功合成一种新的吩噻嗪衍生物—[4-(2-氯-4a,10a-二氢吩噻嗪-10-基)-丁基]-三苯基-磷鎓,纯度达98%,实验结果显示该衍生物可抑制骨肉瘤细胞U2OS的增殖、克隆形成、迁移和侵袭能力,呈浓度依赖性。该抑制作用通过诱导凋亡、而不是诱导自噬而实现。结论我们合成的吩噻嗪衍生物具有通过诱导细胞凋亡来抑制骨肉瘤U2OS细胞的作用。

• 单位
  基础医学院; 湖北科技学院