摘要

以邻氨基苯甲酸为原料,研究了多步法和一锅法分别合成1,4-二氢-1,4-甲桥萘(LK111-1)的工艺,结果表明"一锅法"为合成LK111-1最佳工艺路线,该方法具有成本低,易操作,可实现工业化生产等特点,并通过氧化、还原、加氢等步骤合成了多种医药中间体,最终优化了伐伦克林的合成工艺路线,总收率7.7%。