盐酸苯达莫司汀的合成工艺研究

作者：潘英; 倪海华; 邹爱峰; 刘家健

来源：国外医药.抗生素分册, 2015, 36(04): 167-170.

DOI：10.13461/j.cnki.wna.004879

• 盐酸苯达莫司汀
• 合成
• 慢性淋巴细胞性白血病

目的盐酸苯达莫司汀的合成。方法以5-硝基-1-甲基-2-苯并咪唑丁酸乙酯(BD-a)为起始原料,经还原、取代、氯代、水解成盐制备得目标产物盐酸苯达莫司汀,共三步反应。结果该工艺对文献报道的合成方法中提供的反应条件及终产物的纯化方法等各方面工艺参数作了相当程度的优化更新,终产物粗品的总收率61.5%。结论本研究获得了一种清洁、操作简单、适于工业化,盐酸苯达莫司汀收率较高和纯度高的合成工艺。

• 单位
  中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所; 江苏省肿瘤医院