磷酸芦可替尼合成路线图解

作者：姚凯; 杨朝福; 杨晓宇; 秦飞渊; 张辉^*

来源：中国药物化学杂志, 2023, 33(01): 74-78.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2023.01.011

• 合成路线图解
• 目标化合物
• 总收率
• 甲基溴化镁
• 吡唑啉
• 手性中间体
• 环戊基丙酸

<正>磷酸芦可替尼(ruxolitinib phosphate,1)，中文化学名称为(R)-3-[4-(7H-吡咯[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]3-环戊基丙腈磷酸盐，是蛋白酪氨酸激酶JAK1/JAK2的靶点抑制剂，可选择性抑制JAK2细胞增殖，降低磷酸化JAK2和STAT5的信号转导，抑制JAK-STAT通路活化，从而靶向性压低该通道异常增强的信号，具有良好的临床疗效[1-3]。磷酸芦可替尼，由美国Incyte公司和瑞士Novartis公司联合开发研制，

• 单位
  山西振东制药股份有限公司; 长治医学院