摘要
目的制备依托泊苷脂质体并考察其药剂学性质。方法采用薄膜水化-高压均质法制备依托泊苷脂质体,以胆固醇与氢化磷脂的摩尔比(A)、脂质体溶液中的磷脂浓度(B)、依托泊苷与氢化磷脂的质量比(C)为考察因素,以包封率(Y1)、载药量(Y2)、综合指标(Y3)为响应值,经Box-Behnken效应面法(response surface methodology,RSM)进行处方优化,得到最优处方,并测定脂质体的粒径。结果经RSM优化后,A、B、C分别为0.49,4.96%,0.15;制得的依托泊苷脂质体实测包封率为82.6%,载药量为11.4%,平均粒径为132.5 nm。结论利用Box-Behnken效应面法优化依托泊苷脂质体处方,能制备符合药剂学要求的脂质体,可供体内实验研究。
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单位杭州创新中药标准化研究所有限公司; 杭州市红十字会医院; 浙江中医药大学附属第三医院