细胞色素P450 2C19、3A5和多药耐药基因多态性对兰索拉唑代谢的影响

作者：向倩; 刘玉旺; 赵侠; 周颖; 孙培红; 崔一民

来源：中国临床药理学杂志, 2008, (06): 497-500.

DOI：10.13699/j.cnki.1001-6821.2008.06.010

• 细胞色素P450 2C19、3A5
• 多药耐药基因
• 兰索拉唑
• 基因多态性

目的研究细胞色素P4503A5*3、多药耐药基因C3435T和细胞色素P450 2C19*2突变对兰索拉唑（抗胃酸药）药代动力学的影响。方法24名健康志愿者单次口服兰索拉唑30 mg后,用HPLC方法测定血浆中的兰索拉唑浓度,研究在中国汉族健康人中兰索拉唑的体内过程与基因型的相关性。结果细胞色素P4502C19*11与*2 2比较,AUC0-∞存在显著性差异（P=0.04）,表达CYP2C19*22的受试者体内兰索拉唑的暴露量是*11者的1.75倍;MDR1 3435C与3435TT比较,tmax、AUC0-2存在显著性差异（P=0.026,P=0.03）,但总暴露量(AUC0-∞)2组间没有差异,表明CYP3A5*3各基因型间药代动力学参数不存在显著性差异。结论CYP2C19*22突变使兰索拉唑体内暴露量增大;MDR1 3435TT基因型者兰索拉唑起始吸收速率较大,达峰快;但该基因型对其总吸收量没有影响,CYP3A5*3对兰索拉唑药代动力学没有影响。

• 单位
  北京大学第一医院