4-甲基肉桂酸小檗碱共晶体外吸收特性、体内药动学研究

作者：李孟孟; **; 刘扬; 徐伟芳; 谭松; 杨晔; 尹登科

来源：中成药, 2023, 45(05): 1416-1422.

DOI：10.3969/j.issn.1001-1528.2023.05.004

• 4-甲基肉桂酸小檗碱共晶
• 体外吸收特性
• 体内药动学
• 荧光分光光度法
• Caco-2细胞单层模型
• 尤斯室系统
• UPLC-MS/MS

目的 考察4-甲基肉桂酸小檗碱共晶体外吸收特性、体内药动学。方法 荧光分光光度法测定4-甲基肉桂酸小檗碱溶解度、表观油水分配系数（P）,Caco-2细胞单层模型、尤斯室系统测定其单位面积转运速率（Flux）、表观渗透系数(Papp)。12只大鼠随机分为2组，分别灌胃小檗碱（80 mg/kg）、4-甲基肉桂酸小檗碱（118 mg/kg）的0.5%CMC-Na混悬液，于5、10、15、30、45 min及1、2.5、5、8、12、24 h采血，UPLC-MS/MS法测定小檗碱血药浓度，计算主要药动学参数。结果 4-甲基肉桂酸小檗碱溶解度、logP显著高于小檗碱。在Caco-2细胞单层模型、尤斯室系统中，4-甲基肉桂酸小檗碱Flux、Papp显著高于小檗碱。与小檗碱比较，4-甲基肉桂酸小檗碱Tmax、t1/2缩短（Pmax、AUC0～t、AUC0～∞升高（P<0.05）。结论 4-甲基肉桂酸小檗碱共晶可改善小檗碱吸收特性、生物利用度。

• 单位
  合肥工业大学; 安徽中医药大学