抗MRSA咪唑杂合体的研究进展

作者:邓军; 邓吉聪; 李新丹; 吴建辉; 付瑶; 关伟业
来源:国外医药.抗生素分册, 2021, 42(06): 339-345.
DOI:10.13461/j.cnki.wna.005422

摘要

耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)是一种流行范围广、致病力强、发病率和病死率高的病原菌,可引起局部脓肿、呼吸道感染、腹泻和泌尿系统感染甚至死亡。MRSA的生物膜保护作用和迅速产生耐药性的特性,使得MRSA的治疗异常棘手。因此,亟需开发新型抗MRSA药物。杂合策略是开发新药常用手段,目前多个杂合体药物已用于临床或处于临床评价阶段。咪唑类化合物具有潜在的抗菌活性,将咪唑与其他具有抗菌活性的药效团杂合可能会获得对包括MRSA在内的多种致病菌具有良好广谱抗菌活性的候选化合物。本文将介绍自2011年以来发展的具有抗MRSA活性的咪唑杂合体的最新研究进展,并探讨构-效关系,为今后进一步开发活性更高的候选物提供参考。

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