柚皮素酰腙类衍生物的合成、体外抗氧化活性以及细胞毒性研究

作者：董家吏; 廖岳婷; 焦必宁; 苏学素^*

来源：天然产物研究与开发, 2021, 33(04): 535-542.

DOI：10.16333/j.1001-6880.2021.4.001

• 柚皮素
• 酰腙
• 抗氧化活性
• 细胞毒性

柚皮素具有良好的抗氧化活性,但由于其生物利用率低,导致其应用受限。本文合成得到13种柚皮素的酰腙类衍生物,其中12种未被文献报道。采用ABTS、FRAP、DPPH 3种方法测定了合成衍生物与柚皮素的体外抗氧化活性。结果显示13种化合物的抗氧化活性均强于柚皮素,其中8种衍生物的体外抗氧化活性是柚皮素活性的3到6倍。细胞毒性实验中细胞存活率>90%时,可认为化合物对细胞无抑制。8种化合物对HEK293细胞的细胞毒性实验结果显示,在0～25μmol/L浓度范围内,衍生物b、g、j、k、l对HEK293细胞存活率大于90%,其中衍生物g、k、l的浓度在0～50μmol/L时,HEK293细胞的存活率仍大于90%,而衍生物j在浓度高达100μmol/L时细胞存活率仍大于90%。研究结果为后期的抗氧化食品添加剂及抗氧化药物筛选提供理论依据。

• 单位
  西南大学; 化学化工学院; 中国农业科学院柑桔研究所