表面等离子共振法测量乙肝病毒功能受体NTCP与配体相互作用

作者：覃覃; 曾苏^*

来源：分析试验室, 2022, 41(09): 999-1005.

DOI：10.13595/j.cnki.issn1000-0720.2021.090304

• 钠离子/牛磺胆酸共转运多肽
• 乙肝病毒
• 表面等离子共振
• 间接偶联
• 动力学

钠离子/牛磺胆酸共转运多肽(NTCP,SLC10A1)是乙型肝炎病毒(HBV)感染肝细胞的功能性受体，也是抗慢性乙肝感染药物的潜在靶标。目前评价NTCP与其配体相互作用的方法仍然有限。本文使用Sf9细胞表达并纯化了重组NTCP蛋白，通过抗体间接偶联的方法将其固定在表面等离子共振实验芯片上。通过动力学分析，拟合得出HBV PreS1多肽对NTCP结合的平衡解离常数KD为4.93μmol/L;NTCP经典底物牛磺胆酸钠对NTCP的平衡解离常数KD为25.3μmol/L。相对于化合物抑制NTCP底物转运的活性，通过SPR方法测得的平衡解离常数可比较化合物与NTCP直接相互作用力的强弱，并用于研发基于NTCP-PreS1相互作用的抗HBV药物。

• 单位
  浙江大学