星点设计-效应面法优化斑蝥素纳米结构脂质载体处方工艺

作者：宁双成; 周莉莉; 王敏; 朱坤; 邹蔓姝; 夏新华^*

来源：中草药, 2019, 50(17): 4114-4122.

• 斑蝥素
• 纳米结构脂质载体
• 星点设计-效应面法
• 乳化超声分散法
• 透析法
• 包封率

目的将斑蝥毒性成分斑蝥素(CTD)整合在新型纳米载体(纳米结构脂质载体,NLC)中,并优化斑蝥素纳米结构脂质载体(CTD-NLC)处方工艺,从而降低斑蝥素的毒性并增强其靶向性。方法乳化超声分散法制备CTD-NLC,建立透析法测定其包封率,以平均粒径、粒径分布(多分散指数,PDI)、Zeta电位、包封率与载药量为考察指标,采用单因素考察与星点设计-效应面法(CCD-RSM)优化CTD-NLC的处方工艺,多元二次项拟合评价指标与因素间的模型方程,对拟合方程进行方差分析,效应面法预测最优处方。结果优化后的CTD-NLC处方工艺:脂质总量为453.66mg、固体脂质与液体脂质的比例为1∶2、总稳定剂质量浓度为16.9 mg/mL、Pluronic F68与蛋黄卵磷脂(Lipoid E PC S)的比例为3.88∶1、超声30 min(工作2 s、停2 s);所制得的CTD-NLC外观为澄清透明伴有淡蓝色乳光,平均粒径为(85.99±0.49)nm,PDI为0.280±0.002,Zeta电位为(-8.21±0.24)m V,包封率为(98.57±0.05)%,载药量为(0.65±0.01)%。结论 CCD-RSM建立的拟合模型精准可靠,优化后处方制备的CTD-NLC分布集中,包封率高,物理稳定性好,为CTD-NLC的后续体内外研究奠定了制剂基础。

• 单位
  湖南中医药大学