7-芳杂环高喜树碱的合成与抗肿瘤活性研究

作者：缪震元; ***; 游亮; 郭巍; 张晶; 盛春泉; 姚建忠; 车晓颖; 王文雅

来源：中国药物化学杂志, 2008, (02): 105-108.

DOI：10.3969/j.issn.1005-0108.2008.02.005

• 高喜树碱
• 合成
• 抗肿瘤活性

目的设计并全合成7-芳杂环高喜树碱衍生物并测试抗肿瘤活性。方法首先合成关键中间体5-乙基-5-羟基-4,5,8,9-四氢氧杂环庚三烯并[3,4-f]中氮茚-3,7,11(1H)-三酮,经Frilander反应得到7-氯甲基-10-甲基高喜树碱,然后与芳杂环生成目标产物。结果与结论合成了3个新化合物,化合物的结构经1H-NMR、FAB-MS谱确证,体外抗肿瘤活性测试结果显示化合物7和8c对肿瘤细胞A549、LOVO和MCF-7具有良好的抗肿瘤活性,优于拓扑替康。

• 单位
  中国人民解放军第二军医大学