微生物来源的二氢乳清酸脱氢酶抑制剂F01WB-1315A,B

作者：齐巧娟; 路新华; 郑智慧; 李业英; 范玉玲; 朱京童; 任晓; 崔晓兰; 石英; 李韶菁; 张华; 赵宝华

来源：微生物学报, 2009, (04): 485-491.

• 二氢乳清酸脱氢酶
• 免疫抑制剂
• 壳二孢呋喃酮
• 壳二孢氯素
• 来氟米特 dihydroorotate dehydrogenase
• immunosuppressant
• ascofuranone
• ascochlorin
• leflunomide

【目的】从微生物次生代谢产物中筛选免疫相关疾病治疗药物重要靶点——二氢乳清酸脱氢酶的抑制剂。【方法】利用自建的快速、高效的二氢乳清酸脱氢酶抑制剂的高通量筛选方法,从4560株真菌菌株中筛选阳性菌株。阳性菌株的发酵产物进行分离纯化获得活性化合物,再通过对活性化合物的紫外、质谱、核磁等理化数据的分析进行结构鉴定。【结果】筛选分离得到2个活性化合物F01WB-1315A和F01WB-1315B。F01WB-1315A对二氢乳清酸脱氢酶有强的抑制活性,IC50=0.07μg/mL,于20μg/mL浓度下对体外经ConA刺激活化的脾淋巴细胞增殖只有31.62%的抑制作用。F01WB-1315B对二氢乳清...

• 单位
  河北师范大学; 中国医学科学院药物研究所; 华北制药集团有限责任公司