八聚精氨酸修饰的载紫杉醇脂质体的制备工艺研究

作者：尹愈佳; 王小双; 唐洁; 张莉; 谢亮; 刘瀚旻; 何勤

来源：华西药学杂志, 2012, 27(06): 630-633.

DOI：10.13375/j.cnki.wcjps.2012.06.003

• 八聚精氨酸
• 紫杉醇
• 血管平滑肌细胞
• 细胞摄取

目的研究八聚精氨酸(R8)修饰的载紫杉醇脂质体的制备工艺。方法采用有机相反应法,将R8修饰到脂质体表面,并以薄膜分散-探头超声法制备载紫杉醇脂质体,以细胞摄取、粒径、PDI、包封率为主要指标对磷脂/胆固醇、药脂比、水化液种类、R8密度、DSPE-PEG2000密度进行筛选,进一步优化处方。结果最优处方为磷脂-胆固醇2∶1、药脂比1∶40、水化液为PBS(pH6.5)、R8密度5%、DSPE-PEG2000密度3%,所制脂质体的粒径为156±2 nm,PDI=0.25,包封率为80.87%±8.9%。结论成功制备了八聚精氨酸(R8)修饰的载紫杉醇脂质体。

• 单位
  四川大学; 四川大学华西第二医院