碳糖苷因具有独特的生物活性而备受关注,但上市的碳糖苷类药物不多,为拓展碳糖苷分子的医药用途,加速其新药研发进程,有必要对其研发情况进行综述。通过查阅近十年文献,对碳糖苷活性分子的来源、获取途径、结构特点、作用机制和应用情况进行了分析整理,从降糖、抗肿瘤、心血管保护、抗菌和抗病毒活性等五方面进行了归纳总结,发现天然来源的糖苷类分子具有广泛生物活性,但其多靶点作用机制尚有待于深入研究。为碳糖苷分子的药物开发提供参考。