诺卡氏菌Nocardia sp. ATCC 202099合成的次级代谢产物诺卡沙星Ⅰ是一种杀菌活性超强,作用靶点和机制新颖的硫肽类抗生素。多年来,诺卡沙星Ⅰ以及其类似物或衍生物一直是新型抗生素开发的热点目标化合物。但是,水溶性差是诺卡沙星Ⅰ成药的关键限制因素。为解决水溶性差的难题,科学家们采取了化学半合成、生物转化以及物理转化的方法对诺卡沙星Ⅰ的结构进行改造,以期增加其水溶性,提高成药性。本文将对诺卡沙星Ⅰ的结构改造进行概述,为水溶性差的抗生素的成药研究提供参考。
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