黄芪、赤芍配伍补骨脂对大鼠体内补骨脂素和异补骨脂素药代动力学的影响

作者：翟玉霞; 张孝莹; 门伟婕; 成丽媛; 张玥; 周昆

来源：中国药物警戒, 2022, 1-13.

• 补骨脂
• 黄芪
• 赤芍
• 配伍
• 补骨脂素
• 异补骨脂素
• 药代动力学

目的研究黄芪、赤芍与补骨脂配伍后，补骨脂中主要毒性成分补骨脂素和异补骨脂素的血浆药代动力学参数的变化。方法 32只雄性SD大鼠随机分为4组，补骨脂组、补骨脂-黄芪组、补骨脂-赤芍组、补骨脂-黄芪-赤芍组。单次灌胃给药，分别于给药后0.25、0.5、0.75、1、2、4、6、8、10、12、24 h目内眦取血，超高效液相色谱-串联四级杆质谱（UPLC-MS/MS）法检测血浆中补骨脂素和异补骨脂素的血药浓度，采用DAS3.0软件非房室模型计算药动学参数。结果补骨脂与赤芍配伍后，大鼠血浆中补骨脂素、异补骨脂素最高血药浓度（c_(max)）、药时曲线下面积（AUC_(0-t)）显著降低，补骨脂与黄芪配伍后，大鼠血浆中异补骨脂素的c_(max)显著降低，补骨脂与黄芪赤芍三药合用后大鼠血浆中补骨脂素和异补骨脂素的AUC_(0-t)显著降低；异补骨脂素的AUC_(0-∞)和c_(max)显著降低。结论黄芪、赤芍与补骨脂配伍使用，可以降低补骨脂中主要毒性成分补骨脂素和异补骨脂素的体内暴露量，补骨脂-黄芪-赤芍组大鼠血浆中异补骨脂素平均驻留时间（MRT）延长，其具体作用机制有待深入研究。

• 单位
  天津中医药大学