盐酸西那卡塞片在中国健康受试者的药代动力学和生物等效性研究

作者：曹伟; 卢志品; 熊文刚; 伊金玲; 程泽能; 罗茜^*

来源：中国临床药理学杂志, 2020, 36(06): 687-691.

DOI：10.13699/j.cnki.1001-6821.2020.06.026

• 盐酸西那卡塞片
• 中国健康受试者
• 药代动力学
• 生物等效性

目的研究盐酸西那卡塞片在中国健康受试者中的药代动力学特征,并评价其生物等效性。方法空腹和餐后分别入组32,46例健康受试者,采用随机、开放、两序列、两周期交叉给药的试验设计,受试者单次口服盐酸西那卡塞片受试药物和参比药物25 mg,采用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中西那卡塞浓度,使用PhonenixWinNolin 6.4软件计算药代动力学参数,评价生物等效性。结果单次空腹给药受试药物与参比药物西那卡塞的主要药代动力学参数:Cmax分别(6.10±4.10),(6.06±4.88) ng·mL-1;tmax分别为(3.45±1.71),(3.60±1.62)h;t1/2分别为(28.00±23.92),(26.39±23.95)h;AUC0-120 h 分别为(46.54±37.97),(45.09±39.82)ng·h·mL-1;AUC0-∞分别为(50.34±41.44),(49.07±44.62)ng·h·mL-1。单次餐后给药受试药物与参比药物西那卡塞的主要药代动力学参数:Cmax分别(10.80±6.06),(9.84±5.33)ng·mL-1;tmax分别为(3.35±1.49),(3.35±1.35)h;t1/2分别为(36.24±19.72),(34.61±19.00)h;AUC0-120 h分别为(79.92±42.88),(75.96±39.26)ng·h·mL-1;AUC0-∞分别为(84.54±45.65),(81.90±41.27)ng·h·mL-1。两药物的主要药代动力学参数Cmax、AUC0-120 h、AUC0-∞经对数转换后进行方差分析,其90%置信区间空腹状态下分别为92.35%～122.89%,98.30%～119.55%,98.37%～118.77%;餐后状态下分别为98.68%～120.36%,94.93%～106.47%,95.25%～107.01%。结论空腹和餐后状态下,两种盐酸西那卡塞的主要药代动力学参数相近,具有生物等效性。

• 单位
  中南大学; 厦门大学附属第一医院