N-甲基-4-氨基苯甲基磺酰胺的合成

作者：陈延蕾; 刘涛; 陈新志

来源：化学世界, 2005, 46(3): 165-166,172.

DOI：10.3969/j.issn.0367-6358.2005.03.011

• 对硝基氯化苄
• N-甲基-4-氨基苯甲基磺酰胺
• 舒马普坦

合成药物舒玛普坦的重要中间体N-甲基-4-氨基苯甲基磺酰胺经以下四个步骤合成:对硝基氯化苄与亚硫酸氢钠反应生成对硝基苯甲磺酸,冰水浴中通氯气制得对硝基苯甲磺酰氯,氯仿为溶剂通甲胺气体进行甲胺氨化,水合肼还原得到N-甲基-4-氨基苯甲基磺酰胺,收率分别为90%,93%,60%,77%,产品结构经气-质谱、核磁谱图验证.该合成方法鲜见报道,且操作简单,所得产品纯度也较高,可以用来进一步合成药物舒马普坦.

• 单位
  浙江大学; 材料与化工学院