摘要

目的制备心肌特异性靶向肽(PCM)修饰的载药纳米诊疗探针,探讨其心肌靶向显影能力及其在大鼠体内的分布情况。方法采用双乳化法及碳二亚胺法制备PCM靶向载卡维地洛纳米诊疗探针(PCM/C-PFPs),检测其基本性质、大鼠体内显影及体内分布情况。结果PCM/C-PFPs纳米探针呈球形,平均粒径为(415.00±6.24)nm,电位为(-20.27±1.55)mV;包封率为(78.23±3.45)%;C-PFPs与多肽PCM连接率为(98.98±1.02)%。加热至约60℃时,该探针发生明显相变,并产生大量微气泡。声诺维组和PCM/C-PFPs+低频聚焦超声(LIFU)组大鼠心脏超声显影效果明显,但声诺维组显影仅维持数分钟,而PCM/C-PFPs+LIFU组心脏超声信号可持续至1h,且心脏显影的声强度高于其他各组(P均<0.05)。PCM/C-PFPs+LIFU组大鼠心脏切片中可见大量聚集的红色探针,明显多于C-PFPs+LIFU组和单纯PCM/C-PFPs组,且多于该组其他组织(肝、肾、肺、脾)。结论本研究成功制备的心肌靶向诊疗造影剂,具有良好的靶向心脏超声显影和大鼠体内分布特性。

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