阿来替尼关键中间体的新合成工艺

作者：胡红喜; 田松川; 王雪梅; 陈晓冬; 张惠斌^*; 刘学军^*

来源：中国药物化学杂志, 2019, 29(05): 368-373.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2019.05.006

• 阿来替尼
• 2-{4-乙基-3-[4-(吗啉-4-基)哌啶-1-基]苯基}-2-甲基丙酸
• 关键中间体
• 合成工艺

目的研究阿来替尼关键中间体的新合成工艺。方法以3-羟基苯乙酸甲酯为起始原料,经酰化后进行Fries重排,在对位引入取代基后,经缩合、取代、还原、消除、氢化、甲基化、水解反应得到目标中间体。结果与结论关键中间体的总收率为5.1%(以3-羟基苯乙酸甲酯计),其结构经1H-NMR和ESI-MS谱确证。该路线条件温和,操作简便,适合工业放大生产。

• 单位
  中国药科大学