健康男性多次口服爱地那非片的药代动力学和安全性

作者：赵侠; 孙培红; 周颖; 刘玉旺; 张慧琳; 顾景凯; 崔一民

来源：中国临床药理学杂志, 2009, 25(02): 120-123.

DOI：10.13699/j.cnki.1001-6821.2009.02.016

• 枸橼酸爱地那非片
• 药代动力学
• 安全性
• 多次给药

目的研究中国男性健康受试者多次口服枸橼酸爱地那非片(治疗阴茎勃起功能障碍)的安全性和药代动力学。方法27名受试者随机分为30、45和60 mg 3个剂量组,每组9人,试验期间严密观察临床症状体征和不良事件,用LC-MS/MS测定多次服药后血浆中的药物浓度,并计算药代动力学参数。结果受试者多次口服枸橼酸爱地那非片30、45和60 mg后,其主要药代动力学参数:Cm ax分别为(256.6±106.6)、(435.7±115.4)和(918.6±442.5)ng.mL-1;Cav分别为(57.2±26.1)、(95.0±28.9)和(247.6±137.0)ng.mL-1;tm ax分别为(1.1±0.6)、(1.2±0.6)和(1.6±0.5)h;t1/2分别为(4.5±0.3)、(4.4±0.6)和(3.9±0.6)h;AUC0-24h分别为(1373.3±625.6)、(2280.1±693.6)和(5941.8±3288.4)ng.h.mL-1;AUC0-36h分别为(1405.9±650.2)、(2314.6±710.3)和(6039.9±3 338.4)ng.h.mL-1。药物不良反应主要为面色潮红、头痛或头晕等,程度均为轻度。结论连续3天,每天1次,口服枸橼酸爱地那非30~60 mg对健康受试者是安全的,爱地那非在体内无明显蓄积;在30、45 mg时,Cm ax和AUC0-t与剂量成比例增加;而在60 mg时,呈非线性药代动力学特征。

• 单位
  吉林大学; 北京大学第一医院; 北京大学