莫西沙星合成方法的改进

作者：何文秀; 周以鸿; 胡华南^*; 胡惠新; 赖立冬; 骆建轻; 程龙进

来源：广州化工, 2020, 48(10): 38-39.

• 莫西沙星
• 氟喹诺酮
• 抗菌剂
• 工艺改进

以1-环丙基-6,7,8-三氟-1,4-(2H)-4-氧代喹啉-3-羧酸根-硼-二乙酸酐和(S,S)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶为原料,以无机碱作为缚酸剂,反应得到螯合物3,螯合物3通过水解反应去螯合,得到莫西沙星1。对莫西沙星1合成工艺进行改进,并考察了不同反应温度、时间和无机碱对反应收率的影响。该合成路线成本低、条件温和、操作简便,整个工艺的总收率为91%,适于工业生产。

• 单位
  九江中星医药化工有限公司; 九江学院