三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1的HPLC定量分析及其肠黏膜渗透性研究

作者：王筱懿; 仇坤; 陈明; 彭桂明; 赖树生; 蒋腾川; 尉小慧^*; 王峥涛

来源：上海中医药杂志, 2023, 57(09): 78-84.

DOI：10.16305/j.1007-1334.2023.2306001

• 三七
• 三七皂苷R1
• 人参皂苷Rg1
• 人参皂苷Rb1
• 肠吸收
• 生物利用度
• 中药研究

目的 通过前期建立的3种体外肠黏液渗透模型[纯化黏蛋白渗透模型（PIM）、人工肠黏液渗透模型（AIM）及大鼠肠黏液渗透模型（RIM）]，研究三七中主要单体成分三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1在肠黏液层的渗透作用，以期为三七皂苷类成分的口服吸收及应用提供实验依据。方法 采用高效液相色谱（HPLC）法建立三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1的定量分析方法，并对其线性范围、精密度、稳定性、重复性、加样回收率进行考察；分别测定不同浓度三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1溶液在3种肠黏液渗透模型上的表观渗透系数（Papp），分析比较其肠黏液渗透作用。结果 建立了三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1的HPLC定量分析方法，精密度、稳定性、重复性、加样回收率均符合要求。3种皂苷成分在PIM、AIM、RIM模型的渗透性结果显示：三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1在3种模型上的渗透作用随着药物浓度的升高均有不同程度的增加；在PIM中，与人参皂苷Rb1和人参皂苷Rg1相比，三七皂苷R1在不同浓度下的Papp均显著增加（P<0.05）；在AIM中，20 g·L-1浓度下的Papp为三七皂苷R1>人参皂苷Rb1>人参皂苷Rg1(P<0.05)；在RIM中，20 g·L-1浓度下的Papp为人参皂苷Rg1>三七皂苷R1>人参皂苷Rb1(P<0.05)。结论 不同浓度的三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1在3种肠黏液渗透模型中的稳定性、重现性较好，且随着药物浓度的上升渗透性也随之增加；水溶性较强且分子量相对较小的三七皂苷R1在脂类成分较少的PIM和AIM中渗透作用较强，而脂溶性较强的人参皂苷Rg1在RIM中渗透作用较强。

• 单位
  中药标准化教育部重点实验室; 广西梧州中恒集团股份有限公司; 上海中医药大学