DNA依赖的蛋白激酶抑制剂STL127705的合成工艺研究

作者：景云荣; 魏继承

来源：化学通报, 2019, 82(09): 860-863.

DOI：10.14159/j.cnki.0441-3776.2019.09.016

• DNA-PK抑制剂
• DNA修复
• 抗肿瘤
• 合成方法

DNA依赖的蛋白激酶(DNA-PK)是肿瘤治疗的一个潜在靶点,其抑制剂具有增强放化疗敏感性的作用。STL127705是一种有效的DNA-PK抑制剂,本文采用逆合成分析,以2-甲基硫-4-氯嘧啶-5-基甲酸乙酯为起始原料,先后经过氨化、水解、酰胺缩合、合环、氧化、取代等6步反应制备得到目标化合物,总收率为36. 8%,纯度达到95. 5%,产物结构通过1H NMR、13C NMR、MS等表征。

• 单位
  牡丹江师范学院