盐酸雷莫司琼的合成工艺

作者：魏文涛; 李祎亮; 王文倩

来源：现代药物与临床, 2012, (02): 94-96.

• 雷莫司琼
• 5-HT3受体拮抗剂
• 酰化
• 1-乙酰基-5-[(1-甲基吲哚-3-基)羰基]-4
• 5
• 6
• 7-四氢苯并咪唑 ramosetron hydrochloride
• 5-hydroxytryptamine(5-HT3) receptor antagonists
• acylation
• 1-acetyl-5-[(1-methylindole-3-yl) carbonyl]-4
• 5
• 6
• 7-tetrahydrobenzimidazole

目的研究盐酸雷莫司琼的合成工艺。方法主要是以4,5,6,7-四氢苯并咪唑-5-羧酸甲酯硫酸盐为中间体,经乙酰化、芳香环碳酰化制备1-乙酰基-5-[(1-甲基吲哚-3-基)羰基]-4,5,6,7-四氢苯并咪唑,此化合物再经水解、拆分得到盐酸雷莫司琼。结果本工艺所得盐酸雷莫司琼总收率为21.2%。结论盐酸雷莫司琼的合成工艺稳定,操作简便,适合工业化生产。

• 单位
  天津药物研究院有限公司; 天津泰普药品科技发展有限公司