高脂饮食对阿雷地平及其活性代谢产物的人体药动学、药效学特征及安全性的影响

作者：杜海燕; 刘文芳; 杨跃汉; 李静; 杨克旭; 林阳; 吴学思; 揭秉章; 方珊娟; 闫秀娟; 贾小欣; 周子杰; 吴伟; 所伟; 赵桂平

来源：中国药学杂志, 2011, (12): 948-952.

• 阿雷地平
• 羟基阿雷地平
• 高脂饮食
• 药动学
• 药效学
• 安全性 aranidipine
• hydroxyl-aranidipine
• high-fat meal
• pharmacokinetics
• pharmacodynamics
• safety profiles

目的评价高脂饮食对口服阿雷地平肠溶胶囊后健康中国人体内阿雷地平(AR)及其活性代谢产物羟基阿雷地平(AR-M1)的药动学(PK)、药效学(PD)的影响,并评价高脂饮食对该制剂的安全性的影响。方法采用随机、开放、自身交叉试验设计,12名健康受试者(男女各半)分两个阶段分别进行空腹和高脂餐后单次口服AR肠溶胶囊10 mg的PK试验,两次给药间隔7 d。每次给药前及给药后36 h内采集PK血样,采用液相色谱-串联质谱联用法(LC-MS/MS)测定健康受试者给药后血浆中AR及AR-M1的浓度。采用DAS2.1.1软件计算AR和AR-M1的主要PK参数(AUC0-t、AUC0-∞、mρax、tm ax、...

• 单位
  首都医科大学附属北京安贞医院