4-溴-6-氯-1-{[2-（三甲基硅基）乙氧基]甲基}-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶的合成

作者：徐小娜; 张婧; 王晓霞; 仝红娟; 朱周静

来源：化学工程师, 2022, 36(11): 11-57.

DOI：10.16247/j.cnki.23-1171/tq.20221111

• 吡咯并[2,3-b]吡啶
• 7-氮杂吲哚
• N-烷基化反应
• 合成

本文报道4-溴-6-氯-1-{[2-(三甲基硅基)乙氧基]甲基}-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶的合成方法及工艺。以4-溴-6-氯-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶为原料，在Na H作用下，与氯甲基三甲基硅乙基醚(SEM-Cl)发生N-烷基化反应得到目标化合物。产物结构经过1H NMR和ESI-MS表征。合成工艺研究发现，4-溴-6-氯-1-{[2-(三甲基硅基)乙氧基]甲基}-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶(1)的适宜合成条件为：物料比为n((SEM-Cl))∶n((化合物2))=1.3∶1;NaH用量为n((NaH))∶n((化合物2))=1.1∶1;25℃反应2h，在该条件下产物收率78.5%。

• 单位
  医药学院; 陕西国际商贸学院; 咸阳职业技术学院