异甘草素纳米混悬剂的制备及其体内药动学研究

作者：刘勇华; 张留超; 郭晓娜

来源：中成药, 2022, 44(05): 1379-1385.

• 异甘草素
• 纳米混悬剂
• 制备
• 体内药动学
• 沉淀-高压均质法
• HPLC

目的 制备异甘草素纳米混悬剂，并评价其体内药动学。方法 沉淀-高压均质法制备纳米混悬剂，考察稳定剂种类、药物与稳定剂比例、均质压力、均质次数对粒径、PDI的影响，测定粒径、Zeta电位、载药量、体外溶出。大鼠分别灌胃给予异甘草素、物理混合物、纳米混悬剂的0.5%CMC-Na混悬液(50 mg/kg),于0、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12 h采血，HPLC法测定异甘草素血药浓度，计算主要药动学参数。结果 最优处方为药物与稳定剂[PVP K30-泊洛沙姆188(1∶1)]比例1∶3,均质压力100 MPa,均质次数12次。所得纳米混悬剂呈球形，平均粒径为(163.5±6.8)nm, PDI为0.109±0.12,Zeta电位为(-34.1±2.6)mV,载药量为(24.36±0.83)%,45 min内累积溶出度为90.37%。与原料药、物理混合物比较，纳米混悬剂tmax缩短(P<0.01),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高(P<0.01),相对生物利用度增加至3.04倍。结论 纳米混悬剂可有效改善异甘草素累积溶出度和口服生物利用度。

• 单位
  黄河科技学院