抗HIV药物硫酸阿扎那韦关键中间体的合成工艺研究

作者：刘志; 仲金璐; 陈成; 李响; 程青芳^*

来源：精细化工中间体, 2020, 50(06): 45-60.

DOI：10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2020.06.011

• 硫酸阿扎那韦
• 中间体
• 还原
• 环合

以L-苯丙氨酸(■)为原料,经Boc保护、酰氯化、取代、脱羧、氯代,"一锅"制得(S)-4-苯基-3-(叔丁氧羰基)氨基-1-氯-2-丁酮(■),优化条件下收率达70.4%。■经还原和环合得到(2R,3S)-4-苯基-1,2-环氧-3-叔丁氧羰基氨基丁烷(■)。对影响收率的碱的种类、反应温度、还原剂等因素进行了工艺优化,优化条件下收率85.7%,产品纯度99%。■及中间体的结构经1H NMR、13C NMR和ESI-MS确证。该工艺方法操作简单,原料价廉、收率高。