紫檀芪纳米结构脂质载体制备及其体内药动学研究

作者：王颖慧; 代永霞; 崔晓鸽

来源：中成药, 2023, 45(07): 2117-2123.

• 紫檀芪
• 纳米结构脂质载体
• 制备
• 体内药动学
• 溶剂挥发法
• Box-Behnken响应面法
• HPLC

目的 制备紫檀芪纳米结构脂质载体，并考察其体内药动学。方法 溶剂挥发法制备纳米结构脂质载体，Box-Behnken响应面法优化处方，测定其包封率、载药量、粒径、Zeta电位、体外释药，分析其稳定性。18只大鼠随机分为3组，分别灌胃给予紫檀芪、物理混合物、紫檀芪纳米结构脂质载体的0.5%CMC-Na混悬液(30 mg/kg),于不同时间点采血，HPLC法测定紫檀芪血药浓度，计算主要药动学参数。结果 最佳处方为液态脂质辛癸酸三甘油酯，固态脂质单硬脂酸甘油酯，脂药比13.4∶1,固液脂质比3.1∶1,泊洛沙姆188浓度1.10%,包封率、载药量、粒径、Zeta电位、48 h内累积释放度分别为82.07%、5.56%、228.41 nm、-34.81 mV、72.69%。模拟胃液、模拟肠液中纳米结构脂质载体在180 min内稳定性良好。与原料药、物理混合物比较，纳米结构脂质载体tmax、t1/2延长(P<0.01),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高(P<0.01);与原料药比较，其相对生物利用度增加至4.38倍。结论 纳米结构脂质载体可促进紫檀芪体外释放，增加其口服生物利用度。

• 单位
  郑州澍青医学高等专科学校