异补骨脂素酰胺类化合物的合成及其AKR1C3抑制活性

作者：孙明娜; 江晓怡; 曾思莹; 黄萍; 郑雪花; 刘欢; 张超^*

来源：化学试剂, 2023, 45(04): 160-166.

DOI：10.13822/j.cnki.hxsj.2022.0794

• 异补骨脂素
• 酰胺
• AKR1C3
• 呋喃香豆素
• 合成

以7-羟基香豆素为初始原料，经Duff甲酰化反应、Rap-Stoermer反应、水解反应和缩合反应得具有酰胺侧链的角型呋喃香豆素(异补骨脂素)类化合物；利用HR-MS、1HNMR及13CNMR确证化合物的结构；通过中通量抑酶活性测试方法评价化合物对AKR1C3及AKR1C1的抑制作用。合成了7个新的异补骨脂素酰胺类化合物；初步酶活性测试结果显示，N,N-二正丙基-4-甲基-2-氧-2H-呋喃并[2,3-h]色烯-8-甲酰胺对AKR1C3具有一定的选择性抑制作用。采用上述方法可成功合成异补骨脂素酰胺类化合物，化合物5e具有一定的选择性AKR1C3抑制作用，可为后续研究提供一定的依据。

• 单位
  呼吸疾病国家重点实验室; 广州医科大学附属第五医院; 广州医科大学