依折麦布纳米口崩片的制备与质量评价

作者：黄雅菲; 俞平^*

来源：沈阳药科大学学报, 2022, 39(08): 906-912.

DOI：10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2020.1077

• 依折麦布
• 纳米混悬剂
• 口崩片
• 介质碾磨法
• 喷雾干燥
• 溶出速率
• 稳定性

目的 制备依折麦布纳米口崩片(EZT-NSs-ODTs),并评价其质量。方法 采用介质碾磨法制备EZT-NSs,并以碾磨球珠直径(X1)、碾磨速度(X2)、碾磨时间(X3)作为变量因素，以EZT-NSs的粒径大小(Y)作为评价指标，通过3因素3水平“Box-Behnken”实验设计优化并得到最佳工艺参数范围；以甘露醇作为载体，经喷雾干燥将EZT-NSs制备成固体颗粒，再与其他辅料混合制备得到EZT-NSs-ODTs;考察了EZT-NSs在喷雾干燥前后的粒径分布情况以及微观形态，比较了EZT-NSs-ODTs与依折麦布片的体外溶出速度，并考察其稳定性。结果 EZT-NSs的最佳制备工艺参数范围为：碾磨球珠直径选择0.2 mm,碾磨速度在600～800 r·min-1之间，碾磨时间在4～6 h之间，EZT-NSs在喷雾干燥后粒径增加，透射电镜下可以观察到EZT-NSs呈不规则颗粒状，而喷雾干燥颗粒出现部分聚集；EZT-NSs-ODTs的体外药物溶出速度显著快于依折麦布片；稳定性结果显示，EZT-NSs-ODTs在加速6个月时间内硬度有所降低，其他制剂性质基本不变，稳定性良好。结论 本研究将依折麦布制备成纳米口崩片，工艺可行，处方设计科学合理，药物溶出速度较快，可进一步进行放大研究。