2-甲硫基-4-芳胺喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性评价

作者：孟祥川; 栗娜; 李二冬; 常通航; 刘梦; 柳晴怡; 袁文娟; 张晴晴; 张钰; 周智玉; 宋攀攀; 刘宏民^*; 张秋荣^*

来源：有机化学, 2018, 38(11): 3063-3112.

• 喹唑啉衍生物
• 合成
• 抗肿瘤活性
• 评价

为了寻求高效的新型抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型2-甲硫基-4-苯胺喹唑啉衍生物,对这些化合物在人类四种癌细胞MGC-803(人胃癌细胞)、PC-3(人前列腺癌细胞)、HGC-27(人胃癌细胞)和A549(人非小细胞肺癌细胞)进行抗肿瘤活性评价.结果显示部分化合物具有较好的抗肿瘤活性,其中N-(4-氟苯基)-2-(甲硫基)喹唑啉-4-胺(9c)和N-(4-甲基苯基)-2-(甲硫基)喹唑啉-4-胺(9m)显示出较高的抗肿瘤活性, IC50值分别为0.18和0.68μmol·L-1.

• 单位
  郑州大学